Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel Viagra

viagra is a commercial produced medicine conta...
Image via Wikipedia

Es würde doch kein neues Mittel gegen Herz-Krankheiten werden, seufzten die Forscher bei Pfizer in in Sandwich, England. Jahrelang hatten sie an Sildenafil gearbeitet, einem Hemmer des Enzyms PDE5 – von dem sie hofften, dass es effektiv darin sein würde Herz-Arterien zu entspannen und Brustschmerzen und Angina pectoris zu mildern.

Ihre Hoffnung wurde 1992 zerstört.

Nur einer von 10 Wirkstoffen, die in klinische Untersuchungen eintreten, ist erfolgreich und erreicht schliesslich auch die Patienten – Aber Statistik ist kein Trost für diejenigen, die an den 9 übrigen gearbeitet haben.

Unzufrieden beendeten die Forscher die Studie und wiesen die Teilnehmer an, die ungebrauchten Tabletten zurückzugeben. Aber viele Männer weigerten sich und hielten am Medikament fest, als sei es aus Gold.

Anfangs verloren die Forscher über das Verhalten nicht viele Gedanken – Ungereimtheiten kommen in manchen Studien vor – aber dann hörten sie Gerüchte über den Nebeneffekt des Medikamentes auf das Sexleben und … wichtiger – lasen eine Veröffentlichung über die Rolle von PDE5 beim Entstehen einer Erektion.

Hoppla! Die Unzufriedenheit machte rasch Aufregung Platz … Sildenafil könnte doch ein Blockbuster werden! Und dieses Mal bestätigte eine neue Studie die Anwendung bei impotenten Männern.
Sie waren über ein Medikament gestolpert zur Behandlung der erektilen Dysfunktion – Pfizer vermarktete es ab 1998 als Viagra.

Die Bezeichnung Viagra ist ein rechtlich geschütztes Kunstwort. Angeblich setzt sie sich aus den Begriffen vigor (lateinisch für „Stärke“) und Niagara zusammen. Nebenbei ist „Viagra“ lautgleich zu vyaghra, dem Sanskrit-Wort für Tiger.

Nebenwirkungen: Rot anlaufende Gesichter oder ein Blaustich beim Sehen sind nur einige davon. Weitere sind Schwindel, laufende Nase, Muskelschmerzen, und (gefährlich) Priapismus – das ist eine Dauererektion. Schlagzeilen machen die Runde in denen von über einhundert Toten durch Viagra berichtet wird. Alles das hält aber mehr oder weniger potenzschwache Männer nicht davon ab, mit der Pille ein normales Sexualleben zu führen. Aber die doch heftigeren Nebenwirkungen sorgen auch dafür, dass Viagra wohl auch weiterhin rezeptpflichtig bleibt.

Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDE-5-Hemmer (Phosphodiesterase-5-Hemmer ).Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra) verwendet. Die Medikamente bewirken eine Vasodilatation – also eine Erweiterung der Blutgefässe – auch im Penis, dadurch entsteht – bei entsprechender sexueller Stimulation (nur dann!) – eine Erektion.

Viagra gilt als dasjenige Medikament, das als erstes nachweislich zu einer Verbesserung des internationalen Artenschutzes beigetragen hat: Vor allem in asiatischenLändern werden traditionell von seltenen Tieren gewonnene Stoffe als Aphrodisiaka verwendet (Nashornhorn, Schlangenblut …). Durch die weltweite Verbreitung von Sildenafil ist die Jagd auf bedrohte Tierarten zum Zweck der Potenzmittel-Gewinnung mittlerweile zurückgegangen.

Neben der auch bei Laien bekannten Wirkung gegen die erektile Disfunktion, wird Sildenafil auch in der Therapie der pulmonalen Hypertonie (Bluthochdruck im Lungenkreislauf) angewendet. Bevor das Medikament aber 2006 seine Indikation dafür bekam, hatten wir auch schon eine Kundin mit Viagra auf Dauerrezept deswegen. Ziemlich teure Angelegenheit. Heute gibt es dafür das Revatio. Selber Wirkstoff, Anwendung: 20mg 3 x täglich.

Auf Frauen hat es übrigens keinen Luststeigernden Effekt – das nachzuweisen hat man nämlich auch schon versucht.

Von der Krankenkasse wird das Viagra in unseren Gegenden nicht übernommen, unter anderem, weil es kein lebenswichtiges Medikament ist, sondern nur der Steigerung der Lebensqualität dient. Ein Life-style Produkt sozusagen.

Aber … wem das im Moment zu teuer ist – das Patent läuft demnächst aus und ich bin sicher, die ersten Generika stehen dafür schon in den Startlöchern. – und Pfizer versucht mit neuen Darreichungsformen auf dem Markt zu bleiben: Viagra als Kaubonbon zum Beispiel.

Schöne neue Welt.

Alt und neu: Makatussin

Links alt, rechts neu.
Makatussin, das ist noch so ein Medikament, wo ausser dem Namen nichts mehr gleich ist.
Früher Makapharm, heut Gebro Pharma
Zusammensetzung
früher: 1ml (ca. 30 Tropfen) Fluidextrakt von Drosera 39mg, Liquiritia 146.3mg, Pimpinella 58.5mg, Senega 58.5mg, Thymi 175.5mg, Acidum benzoicum 4.9mg, Camphor 7.8mg, Ephedrin HCl 6.8mg, Menthol 14.6mg, Anisöl 8.8 mg, Eucalyptusöl 5.9mg

heute: pro 1g (ca. 20 Tropfen) Codein phosphas hemihydricus 13.6mg

 

Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel Opioide Schmerzmittel

Wer würde denken, dass unsere stärksten heute gebräuchlichen Schmerzmittel von diesem Pflänzchen abstammen:

Opioide Schmerzmittel wie Morphium sind Abkömmlinge von Opium … und das wird aus Mohnblumensamensaft gewonnen.

Wichtigste Wirkung der Opioide ist eine starke Schmerzlinderung und Beruhigung – zusammen mit einem euphorisierenden Effekt – man wird high.

Praktischerweise produzieren wir selbst in unserem Körper Opioide, die eine Rolle bei der Schmerzunterdrückung im Rahmen von Stressituationen spielen … sie werden ausgeschüttet bei Verletzungen, nach starker emotionellen Reaktionen (Endorphine)und bei UV-Licht (Sonnenstrahlung) … leider fehlt hier noch viel Verständnis über Wirkung etc.

Opioide werden in Form von Opiumzubereitungen schon seit Jahrhunderten angewendet. Beschreibungen der Wirkung des Safts des Schlafmohns finden sich schon bei Theophrastus (im 3. Jahrhundert vor Christus).
Dann ging das Wissen einige Zeit verloren. Paracelsus ist es zu verdanken, dass das Opium in Europa seit dem 16. Jahrhundert wieder in Gebrauch kam.

Im Jahr 1806 entwickelte Sertüner ein Verfahren zur Isolierung von Morphin aus Opiumextrakt – Morphin ist der Standardwirkstoff der Opioide.

Pre-war Bayer heroin bottle, originally contai...
Image via Wikipedia

Der englische Chemiker Charles Robert Alder Wright entwickelte 1873 ein Verfahren zur Synthetisierung von Diacetylmorphin, aus Morphin und Essigsäureanhydrid.
Die Farbenfabriken (heute Bayer) vermarkteten das Diacetylmorphin ab 1874 als  Heroin. Heroin wurde in einer massiven Werbekampagne in zwölf Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz- und Hustenmittel vermarktet. Es fand auch Anwendung bei etwa 40 weiteren Indikationen, wie Bluthochdruck, Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung, als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome des Morphins und Opiums. – letzteres war dann etwas wo sie wieder zurückkrebsen mussten, denn inzwischen weiss man, dass alle Opioide den Nachteil haben, dass sie stark Suchtgefährlich sind – auch die anderen halbsynthetischen Derivate die entdeckt wurden:

Um 1900: Oxycodon, Hydromorphon

Und auch die vollsynthetisch hergestellten:
1939 Pethidin
1945 Methadon
1962 Tramadol
1964 Fentanyl
1975 Buprenorphin – die letzten beiden können auch via Haut aufgenommen werden – in Pflasterform

Wie alle Medikamente haben Opioide nicht nur Wirkung, sondern auch Nebenwirkungen:

Atemdepression: man atmet nicht mehr so tief / der Rhythmus verlangsamt sich. In niedriger Dosierung kann man dem aktiv und willentlich gegenwirken, indem man sich bemüht mehr zu atmen. In höherer Dosierung (höher als zur normalen Schmerzstillung nötig) kann es aber zu Atemstillstand kommen – an dem sterben diejenigen, die es missbrauchen.

Dämpfung des Hustenzentrums: Hustenmildernde Wirkung. Das war schon lange bekannt und man hat versucht die Wirkung zu isolieren. Gefunden hat man Codein (1833 auch aus Mohn extrahiert) und dann dessen Derivate: Dihydrocodein, Dextrometorphan … die meisten hustenstillenden Mittel heute sind Opiat-abkömmlinge. Man hat es leider nicht geschafft die Missbrauchs-Gefahr ganz zu eliminieren. Bei den neueren ist das allerdings besser, selektiv ist die hustenstillende Wirkung z.B. bei Noscapin.

Übelkeit, Erbrechen

sie machen Verstopfung  … und darum sind sie auch eigentlich gut gegen Durchfall. Eine Weiterentwicklung des Wirkstoffs nimmt die Rauschwirkung weg (und die Schmerzstillung), behält aber die Nebenwirkung – und schon hat man Loperamid – heute bekannt als *das* Mittel gegen Durchfall: Imodium.

Wegen dem Missbrauchspotential und der durch sie verursachten Abhängigkeit unterliegen Opioide dem Betäubungsmittelgesetz je nach Sucht- bzw. Missbrauchspotential entweder in allen Konzentrationen, ab einer bestimmten Konzentration (Codein, Tilidin mit Naloxon, Dextropropoxyphen) oder aber überhaupt nicht (Tramadol).

Potente Mittel – mit einem einfachen Anfang.

Alt und neu: Weleda Hustenelixier

Die Person mit den Similasan Hustentropfen hatte wohl ziemlich Husten und darum auch diese hier in der Hausapotheke:

links die neue, rechts die alte Packung – der sieht man den anthropospohischen Gedanken doch noch richtig an! Pflanzlich, mineralisch und tierisch – alles drin. Dazu dieses 70er Jahr Orange …

Notfallkoffer und Firmenapotheke

Simon schreibt in seinem (neuen) Blog über Konzert- und Agenturarbeit www.nanoteilchen.ch  gestern über ein Missverständnis bei einem Konzert, wo kein Notfallkoffer vorhanden war:

So bin ich eines Freitag Nachmittages durch Zürich spaziert, immer auf der Suche nach einer Apotheke. Meines Irrglaubens zufolge haben Apotheken Notfallkoffer, die man ausleihen, zurückgeben und das gebrauchte Material bezahlen kann. Dem war nicht so. Die Apothekerin/Drogistin/Pharma-Assistentin/was-auch-immer schaute mich mit ziemlich grossen Augen an. Und auch ihr Lachen klang nicht, als ob sie mir – trotz meines Hundeblickes, der allerdings definitiv nicht gelang – helfen könne.
So trottete ich zurück und wir mussten mit einer Autoapotheke vorlieb nehmen.

Nähme mich wunder, ob dies in allen Apotheken so ist. Vielleicht weiss Pharmama dazu mehr?

Was die Notfallkoffer betrifft … nein, auch wir vermieten keine – ich kenne auch keine Apotheke, die das macht. Was ich kenne sind manche Apotheker, die für Sportvereine den Samariter-Einsatz machen und die nehmen dann selbst einen Koffer mit.
Ich denke, das mit dem Vermieten ist einerseits ein Problem von „Angebot und Nachfrage“ – in dem Fall: bisher keine Nachfrage und andererseits ein rechtliches. Vor allem, wenn besagter Koffer mehr enthält als Verbandsmaterial und Desinfektionsmittel.

Das geltende Heilmittelgesetz (HMG) und die geltende Arzneimittelverordnung regeln die Abgabe von Arzneimitteln.
In Kurz: Arzneimittel sind in verschiedene Abgabekategorien eingeteilt. Liste A und B rezeptpflichtig, Liste C Apothekenpflichtig, Liste D in Drogerien, E freiverkäuflich. Wer was abgeben darf richtet sich sich nach der Ausbildung der abgebenden Person: Arzt: alles, Apotheker ab Liste C, Drogerie: ab Liste D …

Die Abgabe eines Arzneimittels aus einem Notfallkoffer oder auch Arzneimittelschrank in einem Betrieb durch einen Mitarbeiter stellt eine Abgabe gemäss HMG dar. Die ist ohne Fachberatung jedoch nur für Arzneimittel der Abgabekategorie E zulässig. Denn: füllt ein Mitarbeiter den Firmen-Arzneimittelschrank oder Notfallkoffer  auf, aus welchem sich andere dann selbst bedienen können, findet die Abgabe zwar in der Apotheke statt und die notwendige Fachberatung ist dort gewährleistet, im Betrieb selber aber nicht mehr.

– Man kann das Problem umgehen, indem man vor einer Herausgabe eines Medikamentes in der Firma mit einer Fachperson Rücksprache nimmt: Firmenarzt oder der Apotheker – eventuell per Telefon? Aber: macht das jemand?

Was ich nicht weiss, ist, wie es um die Sanitäter steht – die haben ja eigentlich eine entsprechende Ausbildung, also sollte es bei denen kein Problem sein – oder?

Das könnte man sogar noch weiter spannen- (Nochmals Simon):

Ist es dementsprechend (theoretisch) auch untersagt rezeptfreie Schmerzmittel direkt an Bekannte weiter zu geben?

Aus den gleichen Gründen wie oben: Ja. – Aber das sollte man schon darum nicht machen, weil man als „Laie“ nicht um alle Wechselwirkungen wissen kann .. und auf was man sonst noch achten muss. Dass tatsächlich jemand wegen dem bestraft wurde, habe ich aber noch nicht gehört – nicht mal, als wegen dem mal ein Allergischer Schock aufgetreten ist :-(

Und wo wären da die Grenzen? Eltern geben ihren Kinder doch regelmässig Medis die nicht von einer Apotheke abgesegnet wurden…

Aber sie haben die Medikamente doch höchstwahrscheinlich *für* das Kind in der Apotheke gekauft – oder?
Ansonsten gilt dasselbe wie oben ja auch für Kinder, mit dem Zusatz noch, dass die nicht gleich auf Medikamente reagieren wie Erwachsene.

Ein klassischer Fall, wo Praxis und Theorie auseinander klaffen.

Äpfel mit Birnen vergleichen

Etwas, das ich noch häufig höre in der Apotheke:

„Mein Arzt hat meine Medikamente gewechselt, statt von X 10mg bekomme ich jetzt von Y 50mg. Das ist eine viel höhere Dosis, sollte mich das beunruhigen?“

Oder:
„Ist das Saridon 400mg nicht weniger stark als das Panadol 500mg?“

Das gibt dann eine Unterhaltung, die ich schon ein paar Mal hatte. 10mg vom Medikament X sind nicht notwendigerweise gleich stark wie 10mg von Medikament Y. Man sollte meinen das ist ein ziemlich einfaches Konzept, aber … nein.

Ich versuche es manchmal mit einem Vergleich: Äpfel und Kartoffeln (Frucht und Gemüse) oder: Trauben (klein) und Melonen (gross).

Wie erklärt ihr das?