Medikamente – Seite 36 – Pharmamas Blog

Un-/angenehme Nebenwirkungen: the good, the bad, the ugly

Medikamente haben nicht nur die erwünschten Wirkungen, sondern auch ein paar unerwünschte . Da gibt es schon viel seltsames da draussen – hier ein paar Beispiele: (und immer im Hinterkopf behalten, dass nicht jeder, der das nimmt, das dann auch hat):

Ropirinol (Requip). Das wird eingesetzt gegen das restless leg Syndrom – wenn man Nachts nict schlafen kann, weil die Beine praktisch ein „Eigenleben“ führen.
Nebenwirkung: Spielsucht, Sexsucht

Meldungen über Störungen der Impulskontrolle (Unfähigkeit, Impulsen zu widerstehen) liegen für Patienten vor, die mit dopaminergen Wirkstoffen, einschliesslich Ropinirol, behandelt wurden. Gemeldet wurden z.B. pathologische Spielsucht, gesteigerte Libido einschliesslich Hypersexualität und Essstörungen.

– na ja, wenigstens ist das reversibel. In Frankreich hat jedoch ein Mann die Pharmafirma verklagt, nachdem er wegen seiner Spielsucht Haus und Job verloren hat. Und er behauptet, das Mittel habe bei ihm Homosexualität ausgelöst … letzteres halte ich dann für eher unwahrscheinlich, eher war das eine Verstärkung von etwas schon vorhandenem.

Bimatoprostum (Lumigan) Augentropfen gegen Glaukom (zu hoher Augeninnendruck)
Nebenwirkung: Wimpernwachstum

Unter Behandlung … wurde eine dunkle Verfärbung der Haut des Augenlids und ein zunehmendes Wimpernwachstum (längere, dunk_lere und dickere Wimpern) ohne damit zusammenhängende unerwünschte Effekte am Auge beobachtet. Berichtet wurde auch über eine verstärkte Irispigmentierung.

In Amerika werden nun Augentropfen mit genau dem Wirkstoff nur für das Wimpernwachstum vermarktet (Latisse) – ein Life-style Medikament mehr.

Enalapril (und andere) – ein Blutdruckmittel
Nebenwirkung: kann zu Verlust des Geruchssinns führen.

Häufig: Kopfschmerzen, Depression, Synkope, Geschmacksbeeinträchtigung.

Aber auch andere Medikamente können das verursachen. Geruchs- und Geschmacksstörungen sind sehr unangenehme Nebenwirkungen von Arzneimitteln, die sich manchmal zögerlich zurückbilden, manchmal aber auch Monate oder Jahre bestehen bleiben. Besonders kommen sie vor nach D-Penicillamin, Griseofulvin, Metronidazol, Biguaniden, ACE-Hemmer, Levodopa, Doxycyclin. Eine medikamentöse Therapie ist nicht bekannt

Capecitabinum (Xeloda) – ein Krebsmedikament. Die sind nie lustig.
Nebenwirkung: häufig Schwellung von Händen und Füssen … und die Fingerabdrücke können während der Behandlung verloren gehen.

Sehr häufig: Hand-Fuss-Syndrom oder palmoplantare Erythrodysästhesie, Dermatitis, Nagelveränderungen , z.B. Nagelverfärbung, Onycholyse, Alopezie

das hört sich ja noch halb lustig an: Keine Fingerabdrücke mehr …– ideal für Kriminelle… nicht so ideal, wenn man auf Amerika einreisen möchte und sie die Fingerabdrücke am Zoll nicht testen können … in dem Fall unbedingt den Arztbescheid mitnehmen, sonst könnte es sein, dass sie einem die Einreise verweigern.

Finasteride (Propecia)– Mittel gegen Haarausfall bei Männern
Nebenwirkung: Männern können Brüste wachsen

Selten: Hodenschmerzen, Vergrösserung der Brust, Schmerzen in den Brustdrüsen.

Umm ja. Da möchte man möglichst jung und männlich aussehen, darum nimmt man das Mittel und dann … das?

Zolpidem (Stilnox) –ein starkes Schlafmittel.
Nebenwirkung: rückwirkender Gedächtnisverlust (retrograde Amnesia), oft kombiniert mit sehr seltsamem Verhaltem: nächtlichem kochen und essen?

Somnambulismus und damit verbundene Verhaltensweisen: Schlafwandeln und damit assoziierte Verhaltensweisen wurden von Patienten berichtet, die Zolpidem (Stilnox) oder mit diesem Präparat verwandte Schlafmittel eingenommen hatten und nicht vollständig wach waren. Dazu zählten unter anderem Auto fahren im Schlaf, Zubereiten und Verzehren von Mahlzeiten, Telefonieren, Geschlechtsverkehr, ohne dass sich die Betroffenen später daran erinnern konnten (Amnesie).

Darum unbeliebt ist das Mittel bei Flugbegleitern – wer hat schon gerne mit einem zu tun, der im Flugzeug den Gang auf und abwandert und sich sehr seltsam verhält?

Mefloquin (Lariam) – ein Mittel gegen Malaria.
Nebenwirkung: Halluzinationen, seltsame Träume

Sehr häufig: Schlafstörungen (Insomnie, abnorme Träume).
Häufig: Agitiertheit, Unruhe, Angstgefühl, Depression, Aggression, Stimmungsschwankungen, Panikattacken, Halluzinationen, psychotische paranoide Reaktionen, Verwirrtheit

Darum ist das Mittel bei psychischen Vorproblemen kontrainduziert.
Was die Halluzinationen angeht, kann ich nichts sagen, aber die seltsamen Träume – die kann ich voll bestätigen, die hatten sowohl mein Kuschelbär als auch ich. Seither nehme ich lieber das Malarone wenn möglich – obwohl das teurer ist.

einige Antidepressiva (Clomipramine macht das, aber neue Berichte sagen das auch von Fluoxetin, Citalopram, Risperidon
etc.)
Nebenwirkung: Orgasmus beim gähnen.

Bei den meisten Menschen setzen Antidepressiva aber das sexuelle Empfinden und die Lust darauf eher nach unten, deshalb ist es eine sehr ungewöhnliche Nebenwirkung, die so direkt nicht mal im Kompendium (dem Schweizer Arzneimittelbuch) erwähnt wird. Quelle: snopes

Die Texte in den Feldern sind den Fachinformationen im schweizerischen Arzneimittelkompendium entnommen.

07/07/201107/07/2011

Pharmama21 Kommentare

Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel: Insulin

Insulin ist das Hormon in unserem Körper, das für die Regulation des Zuckergehaltes des Blutes (und demnach der Gewebe) verantwortlich ist. Es macht das zusammen mit dem Hormon Glucagon, wobei das Glucagon für den Anstieg des Blutzuckers verantwortlich ist und das Insulin für dessen Senkung.

Wir brauchen Zucker als Antriebsstoff für unsere Zellen. Wie überall gilt aber auch hier: Zuviel ist schlecht. Speziell schlecht ist es, wenn der Zucker im Blut (unserem Transportsystem) zu hoch ist. Das schadet dann den Gefässen und gibt die ganzen Folgeerscheinungen, die man bei unbehandeltem Diabetes sehen kann: Blindheit, wenn die Gefässe im Auge betroffen sind, Amputationen, weil die Gefässe der Extremitäten zugehen, Nierenschäden und so weiter.

Wie aber hat man das Hormon – und damit eine Behandlung für Diabetes eigentlich gefunden?

Durch ein paar Fliegen.

Das kam so: 1889 hat man Hunden wegen einem Experiment den Pankreas (die Bauchspeicheldrüse) entfernt. Im Lauf des Experimentes fand man, dass Fliegen vom Urin der Hunde, denen nun die Bauchspeicheldrüse fehlte mehr angezogen wurden.Wieso? Durch das Experiment hat man bei den Hunden – noch ohne es zu wissen – künstlich Diabetes verursacht. Der Zucker wurde via Nieren im Urin ausgeschieden – und Fliegen mögen Süsses, also …

Jetzt wusste man also, dass irgendetwas im Pankreas den Blutzucker niedrig hält.

Seit der Entdeckung versuchten viele Wissenschaftler die Sekrete des Pankreas zu extrahieren und als Mittel gegen Diabetes zu verwenden.

Der Name Insulin kommt übrigens von den Langerhanschen Inseln im Pankreas – dem Ort, wo das Insulin produziert wird.

1906 führte der deutsche Internist Professor Georg Ludwig Zuelzer erstmals eine Injektion mit einem von ihm isolierten und von der Firma Schering hergestelltem Kälberpankreasextrakt namens Acomatol am Menschen durch. Der Extrakt war wohl wirksam, wegen der starken Nebenwirkungen konnte das Präparat nicht weiter verwendet werden.

1916 gelang es Nicolae Paulescu dann erstmals, Insulin aus Pankreasgewebe zu gewinnen.

1921 gelang auch Frederick Grant Banting und Charles Best die Extraktion von Insulin, sie nannten es „isletin“ – dafür bekamen sie 1923 den Nobelpreis

Damit ist die Geschichte aber noch nicht am Ende.

Die ersten Insulinpräparate wurden aus den Bauchspeicheldrüsen von Tieren hergestellt. Für mehrere Jahrzehnte war das auch die einzige Quelle für die Insulinproduktion. Die Tiere waren Schweine und Rinder. Deren Insulin unterscheidet sich zwar, wie man heute weiss an einigen Stellen vom menschlichen Insulin (im Fall vom Schwein ist der Unterschied eine einzige Aminosäure), war aber brauchbar.

Humaninsulin kam als nächstes – der Name ist aber irreführend, weil es sich nicht um Insulin aus menschlichen Bauchspeicheldrüsen handelt, sondern um ein Molekül, das chemisch identisch mit dem des Menschen ist. Gewonnen wurde es aus Schweineinsulin, indem man mit biochemischen Methoden die eine „falsche“ Aminosäure austauscht. 1983 wird dieses halbsynthetische Humaninsulin erstmals von der Firma Hoechst auf den Markt gebracht.

1979 gelang es Frankfurter Wissenschaftlern, das Gen für die Herstellung von Insulin aus menschlichen Zellen zu isolieren, und mittels Gentransfer in Mikroorganismen wie Bakterien (Escherichia coli) oder Hefen (Saccharomyces cerevisiae) zu bringen, so dass ab 1982 die Möglichkeit bestand, mittels dieser gentechnisch veränderten Organismen Humaninsulin in großen Mengen ohne den Einsatz tierischen Ausgangsmaterials von Schwein oder Rind zu produzieren.

Aufgrund der Diskussion über Chancen und Risiken von Gentechnik kam erst 1999 durch die aus der Firma Hoechst hervorgegangene Firma Aventis dieses neue Humaninsulin in den USA an den Markt.

Heute geht man noch weiter, indem man mit Insulinanaloga Abwandlungen hat, die eine kürzere oder längere Wirkdauer haben. So kann man ein bisschen mit der Anwendung des Insulins spielen – aber darüber wissen die betroffenen Diabetiker fast mehr als ich :-/

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Es gibt unterschiedliche Formen von Diabetes. Wenn die Bauchspeicheldrüse noch einigermassen funktioniert, wird versucht mit Tabletten die Insulinausschüttung anzuregen und die Empfindlichkeit der Gewebe auf das noch vorhandene Insulin zu verbessern. Wenn aber (fast) kein Insulin (mehr) vorhanden ist, dann muss man es halt ersetzen.

Insulin ist ein Proteinhormon und geht leider relativ leicht kaputt – weshalb es gekühlt gelagert werden muss – und zur Anwendung injiziert – also gespritzt. Wenn man es schluckt, zerstört die Magenenzyme die Struktur und macht es unwirksam. Es gibt Bemühungen nach einfacheren Anwendungsarten zu suchen, zum Beispiel zur Inhalation – es ist aber nichts auf dem Markt im Moment.Dennoch ist es ein ziemlich erstaunliches Medikament, v.a. wenn man bedenkt, dass noch vor nicht allzu langer Zeit Menschen mit Diabetes eine ziemlich schlechte Lebenserwartung hatten – kompliziert noch durch die auftretenden Beschwerden. Heute muss man kaum noch Amputieren wegen Diabetes-Folgen … vorausgesetzt die Leute halten sich an die Therapien …

Quellen: Wikipedia, Internet, Uniunterlagen …

06/07/201105/07/2011

Pharmama20 Kommentare

Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel Viagra

Es würde doch kein neues Mittel gegen Herz-Krankheiten werden, seufzten die Forscher bei Pfizer in in Sandwich, England. Jahrelang hatten sie an Sildenafil gearbeitet, einem Hemmer des Enzyms PDE5 – von dem sie hofften, dass es effektiv darin sein würde Herz-Arterien zu entspannen und Brustschmerzen und Angina pectoris zu mildern.

Ihre Hoffnung wurde 1992 zerstört.

Nur einer von 10 Wirkstoffen, die in klinische Untersuchungen eintreten, ist erfolgreich und erreicht schliesslich auch die Patienten – Aber Statistik ist kein Trost für diejenigen, die an den 9 übrigen gearbeitet haben.

Unzufrieden beendeten die Forscher die Studie und wiesen die Teilnehmer an, die ungebrauchten Tabletten zurückzugeben. Aber viele Männer weigerten sich und hielten am Medikament fest, als sei es aus Gold.

Anfangs verloren die Forscher über das Verhalten nicht viele Gedanken – Ungereimtheiten kommen in manchen Studien vor – aber dann hörten sie Gerüchte über den Nebeneffekt des Medikamentes auf das Sexleben und … wichtiger – lasen eine Veröffentlichung über die Rolle von PDE5 beim Entstehen einer Erektion.

Hoppla! Die Unzufriedenheit machte rasch Aufregung Platz … Sildenafil könnte doch ein Blockbuster werden! Und dieses Mal bestätigte eine neue Studie die Anwendung bei impotenten Männern.
Sie waren über ein Medikament gestolpert zur Behandlung der erektilen Dysfunktion – Pfizer vermarktete es ab 1998 als Viagra.

Die Bezeichnung Viagra ist ein rechtlich geschütztes Kunstwort. Angeblich setzt sie sich aus den Begriffen vigor (lateinisch für „Stärke“) und Niagara zusammen. Nebenbei ist „Viagra“ lautgleich zu vyaghra, dem Sanskrit-Wort für Tiger.

Nebenwirkungen: Rot anlaufende Gesichter oder ein Blaustich beim Sehen sind nur einige davon. Weitere sind Schwindel, laufende Nase, Muskelschmerzen, und (gefährlich) Priapismus – das ist eine Dauererektion. Schlagzeilen machen die Runde in denen von über einhundert Toten durch Viagra berichtet wird. Alles das hält aber mehr oder weniger potenzschwache Männer nicht davon ab, mit der Pille ein normales Sexualleben zu führen. Aber die doch heftigeren Nebenwirkungen sorgen auch dafür, dass Viagra wohl auch weiterhin rezeptpflichtig bleibt.

Sildenafil war der erste Arzneistoff der Wirkstoffklasse der PDE-5-Hemmer (Phosphodiesterase-5-Hemmer ).Umgangssprachlich wird der Name Viagra gelegentlich auch als Sammelbegriff für andere Medikamente dieser Wirkstoffgruppe, beispielsweise Tadalafil (Cialis), Vardenafil (Levitra) verwendet. Die Medikamente bewirken eine Vasodilatation – also eine Erweiterung der Blutgefässe – auch im Penis, dadurch entsteht – bei entsprechender sexueller Stimulation (nur dann!) – eine Erektion.

Viagra gilt als dasjenige Medikament, das als erstes nachweislich zu einer Verbesserung des internationalen Artenschutzes beigetragen hat: Vor allem in asiatischenLändern werden traditionell von seltenen Tieren gewonnene Stoffe als Aphrodisiaka verwendet (Nashornhorn, Schlangenblut …). Durch die weltweite Verbreitung von Sildenafil ist die Jagd auf bedrohte Tierarten zum Zweck der Potenzmittel-Gewinnung mittlerweile zurückgegangen.

Neben der auch bei Laien bekannten Wirkung gegen die erektile Disfunktion, wird Sildenafil auch in der Therapie der pulmonalen Hypertonie (Bluthochdruck im Lungenkreislauf) angewendet. Bevor das Medikament aber 2006 seine Indikation dafür bekam, hatten wir auch schon eine Kundin mit Viagra auf Dauerrezept deswegen. Ziemlich teure Angelegenheit. Heute gibt es dafür das Revatio. Selber Wirkstoff, Anwendung: 20mg 3 x täglich.

Auf Frauen hat es übrigens keinen Luststeigernden Effekt – das nachzuweisen hat man nämlich auch schon versucht.

Von der Krankenkasse wird das Viagra in unseren Gegenden nicht übernommen, unter anderem, weil es kein lebenswichtiges Medikament ist, sondern nur der Steigerung der Lebensqualität dient. Ein Life-style Produkt sozusagen.

Aber … wem das im Moment zu teuer ist – das Patent läuft demnächst aus und ich bin sicher, die ersten Generika stehen dafür schon in den Startlöchern. – und Pfizer versucht mit neuen Darreichungsformen auf dem Markt zu bleiben: Viagra als Kaubonbon zum Beispiel.

Schöne neue Welt.

07/06/201105/06/2011

Pharmama11 Kommentare

Alt und neu: Makatussin

Links alt, rechts neu.
Makatussin, das ist noch so ein Medikament, wo ausser dem Namen nichts mehr gleich ist.
Früher Makapharm, heut Gebro Pharma
Zusammensetzung
früher: 1ml (ca. 30 Tropfen) Fluidextrakt von Drosera 39mg, Liquiritia 146.3mg, Pimpinella 58.5mg, Senega 58.5mg, Thymi 175.5mg, Acidum benzoicum 4.9mg, Camphor 7.8mg, Ephedrin HCl 6.8mg, Menthol 14.6mg, Anisöl 8.8 mg, Eucalyptusöl 5.9mg

heute: pro 1g (ca. 20 Tropfen) Codein phosphas hemihydricus 13.6mg

29/05/201128/05/2011

Pharmama21 Kommentare

Woher kommen unsere Medikamente? Am Beispiel Opioide Schmerzmittel

Wer würde denken, dass unsere stärksten heute gebräuchlichen Schmerzmittel von diesem Pflänzchen abstammen:

Opioide Schmerzmittel wie Morphium sind Abkömmlinge von Opium … und das wird aus Mohnblumensamensaft gewonnen.

Wichtigste Wirkung der Opioide ist eine starke Schmerzlinderung und Beruhigung – zusammen mit einem euphorisierenden Effekt – man wird high.

Praktischerweise produzieren wir selbst in unserem Körper Opioide, die eine Rolle bei der Schmerzunterdrückung im Rahmen von Stressituationen spielen … sie werden ausgeschüttet bei Verletzungen, nach starker emotionellen Reaktionen (Endorphine)und bei UV-Licht (Sonnenstrahlung) … leider fehlt hier noch viel Verständnis über Wirkung etc.

Opioide werden in Form von Opiumzubereitungen schon seit Jahrhunderten angewendet. Beschreibungen der Wirkung des Safts des Schlafmohns finden sich schon bei Theophrastus (im 3. Jahrhundert vor Christus).
Dann ging das Wissen einige Zeit verloren. Paracelsus ist es zu verdanken, dass das Opium in Europa seit dem 16. Jahrhundert wieder in Gebrauch kam.

Im Jahr 1806 entwickelte Sertüner ein Verfahren zur Isolierung von Morphin aus Opiumextrakt – Morphin ist der Standardwirkstoff der Opioide.

Der englische Chemiker Charles Robert Alder Wright entwickelte 1873 ein Verfahren zur Synthetisierung von Diacetylmorphin, aus Morphin und Essigsäureanhydrid.
Die Farbenfabriken (heute Bayer) vermarkteten das Diacetylmorphin ab 1874 als Heroin. Heroin wurde in einer massiven Werbekampagne in zwölf Sprachen als ein oral einzunehmendes Schmerz- und Hustenmittel vermarktet. Es fand auch Anwendung bei etwa 40 weiteren Indikationen, wie Bluthochdruck, Lungenerkrankungen, Herzerkrankungen, zur Geburts- und Narkoseeinleitung, als „nicht süchtigmachendes Medikament“ gegen die Entzugssymptome des Morphins und Opiums. – letzteres war dann etwas wo sie wieder zurückkrebsen mussten, denn inzwischen weiss man, dass alle Opioide den Nachteil haben, dass sie stark Suchtgefährlich sind – auch die anderen halbsynthetischen Derivate die entdeckt wurden:

Um 1900: Oxycodon, Hydromorphon

Und auch die vollsynthetisch hergestellten:
1939 Pethidin
1945 Methadon
1962 Tramadol
1964 Fentanyl
1975 Buprenorphin – die letzten beiden können auch via Haut aufgenommen werden – in Pflasterform

Wie alle Medikamente haben Opioide nicht nur Wirkung, sondern auch Nebenwirkungen:

Atemdepression: man atmet nicht mehr so tief / der Rhythmus verlangsamt sich. In niedriger Dosierung kann man dem aktiv und willentlich gegenwirken, indem man sich bemüht mehr zu atmen. In höherer Dosierung (höher als zur normalen Schmerzstillung nötig) kann es aber zu Atemstillstand kommen – an dem sterben diejenigen, die es missbrauchen.

Dämpfung des Hustenzentrums: Hustenmildernde Wirkung. Das war schon lange bekannt und man hat versucht die Wirkung zu isolieren. Gefunden hat man Codein (1833 auch aus Mohn extrahiert) und dann dessen Derivate: Dihydrocodein, Dextrometorphan … die meisten hustenstillenden Mittel heute sind Opiat-abkömmlinge. Man hat es leider nicht geschafft die Missbrauchs-Gefahr ganz zu eliminieren. Bei den neueren ist das allerdings besser, selektiv ist die hustenstillende Wirkung z.B. bei Noscapin.

Übelkeit, Erbrechen

sie machen Verstopfung … und darum sind sie auch eigentlich gut gegen Durchfall. Eine Weiterentwicklung des Wirkstoffs nimmt die Rauschwirkung weg (und die Schmerzstillung), behält aber die Nebenwirkung – und schon hat man Loperamid – heute bekannt als *das* Mittel gegen Durchfall: Imodium.

Wegen dem Missbrauchspotential und der durch sie verursachten Abhängigkeit unterliegen Opioide dem Betäubungsmittelgesetz je nach Sucht- bzw. Missbrauchspotential entweder in allen Konzentrationen, ab einer bestimmten Konzentration (Codein, Tilidin mit Naloxon, Dextropropoxyphen) oder aber überhaupt nicht (Tramadol).

Potente Mittel – mit einem einfachen Anfang.

26/05/201125/05/2011

Pharmama17 Kommentare

Alt und neu: Weleda Hustenelixier

Die Person mit den Similasan Hustentropfen hatte wohl ziemlich Husten und darum auch diese hier in der Hausapotheke:

links die neue, rechts die alte Packung – der sieht man den anthropospohischen Gedanken doch noch richtig an! Pflanzlich, mineralisch und tierisch – alles drin. Dazu dieses 70er Jahr Orange …

21/05/2011

Pharmama3 Kommentare