Woher kommen unsere Medikamente – am Beispiel Lidocain und Lokalanästhetika

Als doch gelegentlicher Zahnarztbesucher ist das ein Thema, wo ich sehr dankbar bin, dass es lokal betäubende Mittel gibt.
Heute ist das selbstverständlich, aber bis in die Mitte des 18. Jahrhunderts war die einzig wirkungsvolle Methode, den Schmerz bei Operationen zu begrenzen, den Eingriff möglichst kurz zu halten. Alkohol war eine andere Variante – aber das hatte so viele gesundheitsschädliche Wirkungen, dass das auch keine optimale Lösung war.

Dann kamen Ether, Chloroform und Lachgas – die eine ganz neue Welt der Operationsmöglichkeiten auftaten.

Manche Ärzte– zum Beispiel der Augenarzt Carl Koller – suchten jedoch nach weiteren Methoden, um nur bestimmte Körperregionen in Schlaf setzen zu können.

Siegmund Freud (ja, der Wiener Psychiater) machte Koller schliesslich auf Kokain, ein Wirkstoff des Coca-Strauches aufmerksam.
Der Coca-Strauch wurde in Peru und Bolivien traditionellerweise als Stimulans und Appetitzügler benutzt (heute noch) und der Schmerzstillende Effekt war dort bekannt und wurde medizinisch genutzt.

In einem Experiment, bei dem die beiden Wissenschaftler das Kokain einnahmen, bemerkten sie die anästhetische Wirkung des Kokains – ihre Zungen waren betäubt.
Das war die Geburtsstunde der Lokalanästhesie – das Wort kommt vom griechischen Anaisthesia = Unempfindlichkeit, Gefühllosigkeit und dem lateinischen locus = Ort, Stelle.

Kokain wird auch heute noch als Lokalanästhetikum (LA) gebraucht – z.B. in der Ophtalmologie, weil es das einzige ist, welches die Gefässe verschliesst (die anderen weiten die Gefässe) so dass es nicht so sehr blutet und langsamer abgebaut wird. Man gibt heute aus diesem Grund Adrenalin, Noradrenalin oder Phenylephrin mit manchen LA – es blutet weniger und wirkt länger.

Das Kokain gewann bald an Beliebtheit, aber man merkte dann, dass von dem neuen Wunderstoff, der auch schon zur Behandlung der Morphinabhängigkeit eingesetzt wurde selbst eine hohe Suchtgefahr ausging.

Um das Problem zu lösen, versuchten Forscher neue Lokalanästhetika zu synthetisieren.
Die ersten Wirkstoffe mussten wegen Nebenwirkungen oder Gewebeunverträglichkeiten verworfen werden.

Dann fand 1890 der Apotheker und Chemiker Dr. Eduard Ritsert das Benzocain, das er Anästhesin nannte. Irgenndwie ging das aber unter und wurde erst ab 1900 der Öffentlichkeit bekannt.

1904 fand Alfred Eichhorn das Procain, das dem Benzocain prompt die Schau stahl und als „glorreicher Schritt“ gefeiert wurde.
Der Nachteil der neuen Lokalanästhetika war ihr allergenes Potential. Dieser Risikofaktor wurde versucht durch weitere Synhtesen und neue Substanzen zu beseitigen.

1930 Tetracain – 10x stärker wirksam als Procain, aber auch 10 giftiger

1943 gelang es dem schwedischen Chemiker Nils Löfgren das Lidocain zu erzeugen – dieses besitzt statt der anderen Lokalanästhetika keine estertypische COO-Bindung in der Zwischenkette, sondern eine Amidgruppe .. und durch diesen kleinen Unterschied gibt es kaum noch allergische Reaktionen. Es ist schnell und gut wirksam und findet sich neben der Anwendung in Operationen (Stichwort: Zahnarzt-Kokain) heute auch in einer Menge OTC-Produkte wie Halswehmitteln, Zahnungsgels für Babies, Sprays zur Unterdrückung eines vorzeitigen Samenergusses …

Löfgren erkannte auch, dass viele der zur Betäubung eingesetzten Substanzen ähnliche Strukturen aufwiesen:
Lipophiler Teil (aromatisch, heterozyklisch)-Zwischenkette–Hydrophiler Teil (Amino-Gruppe)
Anhand dieses Schemas wurden in der Folgezeit weitere Narkotika entwickelt.

1957 Bupivacaine
1959 Prilocaine

… (man merkt, dass sie alle auf -cain enden. Wer bei den Wirkstoffen eines Mittels das sieht, weiss also, dass es ein LA ist).

Moderne Lokalanästhetika werden zur örtlichen Betäubung eingesetzt und besitzen keine euphorisierende oder Suchterzeugende Wirkung.
Sie entfalten ihre Wirkung an der Zellmembran von Nervenzellen, wo sie Natriumkanäle und Kaliumkanäle blockieren und die Bildung und Erregungsübertragung abschwächen oder unterbrechen. Dadurch werden Reize und Empfindungen wie Temperatur, Druck oder Schmerz und in höheren Dosierungen auch die motorischen Impulse beeinflusst.

Nebenwirkungen: Lokalanästhetika könnten nicht nur die Peripheren Nerven blockieren, sondern auch in anderen Bereichen, wie Hirn oder Herz. Das passiert im Normalfall nicht, weil sie direkt in die Nähe von peripheren Nerven oder Rückenmark appliziert werden. Gelangt aber eine zu grosse Menge in den Kreislauf (z.B. bei unbemerkter intravenöser Applikation) kann es zu unerwünschten Wirkungen kommen: Geschmacksstörungen, Taubheit, Zittern, Müdigkeit, bei noch höheren Dosen Konvulsionen bis Koma, Atemstillstand und Herzrhythmusstörungen bis Kreislaufkollaps.

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Gute Apothekerin – Schlechte Apothekerin

Manchmal lasse ich den Tag und die Kundenbegegegnungen am Abend Revue passieren und überlege, ob ich heute wohl für die Kunden eine gute Apothekerin gewesen bin, oder eine schlechte.

Das kann dann so aussehen:

Für den Kunden eine Packung seines Medikaments abgegeben, weil das Dauerrezept abgelaufen ist, er aber erst in 2 Wochen einen Arzttermin hat. – gute Apothekerin.

Dem Stammkunden, dem der neue Arzt ein neues Medikament als was er bisher hatte aufgeschrieben hat, verweigert einfach ohne Rückfrage beim Arzt das alte Medikament abzugeben- schlechte Apothekerin

Der sozial eher schwachen Assura Kundin, die Krebsmedikamente bekommt (teuer) und die diese eigentlich erst selbst bezahlen muss eine Speziallösung gefunden und bei der Krankenkasse durchgedrückt, so dass ich jetzt direkt der Kasse abrechnen kann – gute Apothekerin

Für die Kundin, die noch nie bei uns war am Samstag Nachmittag den Arzt zuhause (sorry) angerufen, weil das wichtige Medikament, das er am Vortag aufgeschrieben hat nirgends vorrätig ist. Mit ihm zusammen einen Ersatz gesucht und gefunden den wir haben – gute Apothekerin

Derselben (!) Kundin am Montag darauf die Rückgabe eben jenes Medikaments verweigert – sie hat beschlossen, sie brauche das nicht und es trotz Erläuterungen, wie wichtig das ist (von Arzt und uns) nicht genommen – schlechte Apothekerin.

Dem Kunden mit dem Rezept vom Spital seine Medikamente so herausgesucht, dass er genug hat bis zum Hausarztbesuch in 10 Tagen und keine Medikamente doppelt – ein Teil hatte er schon vor dem Spital auf Dauerrezept und bezogen. Generika statt Original – und auf eine unangenehmere Wechselwirkung mit einem der neuen Medikamente aufmerksam gemacht – über letzteres war die Assistenzärztin, mit der der Kunde nachher Rücksprache genommen hat alles andere als erfreut, sein Hausarzt war allerdings meiner Meinung – gut oder schlecht? Urteil noch ausstehend

Und dann noch dutzende Rezepte mehr, die keine solche Probleme machten, ein paar, wo ich die Medikamente bestellen musste … soll ich dieses eine jetzt nicht vielleicht doch an Lager nehmen? …

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„Sie haben da etwas“

Gestern Mittag kam ein Kunde in die Apotheke, dem dieser riesige Böög* aus der Nase hing. Während er redete (und atmete), windete es den Böög in und aus der Nase. Es war, als ob man einem Fähnchen zuschauen würde an einem windigen Tag.

Es war ziemlich schwierig ihn zu beraten – ich konnte kaum Augenkontakt halten.

Das ist ein bisschen so, wie wenn man versucht nicht hinzusehen, wenn man an einem Autounfall vorbeifährt.

Warum bringen sie einem im Studium nicht bei, wie man damit umgeht?

Am Schluss habe ich ihm ein Kleenex gereicht und ihm gesagt: „Sie … haben da etwas“ – *deut*

… erst nachher ist mir aufgefallen, dass ich dieselbe Worte gebraucht habe wie in dem Sketch von Loriot:

(leider mit portugiesischen Untertiteln – ohne habe ich das nicht gefunden)

dasselbe haben wir zu Hause auch immer am Tisch gesagt, wenn jemand etwas im Gesicht hatte :-)

 

* für meine deutschen Leser: das ist ein Popel

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